Рак простаты, второе по распространенности онкологическое заболевание среди мужчин во всем мире, представляет собой серьезную проблему, особенно на его поздней стадии, известной как mCRPC. Традиционные методы лечения часто становятся неэффективными по мере прогрессирования заболевания. Так, ученые под руководством профессора Томоя Уехара добились значительных успехов в целевой альфа-терапии рака простаты.
Их недавнее исследование, опубликованное в журнале EJNMMI Radiopharmacy and Chemistry, посвящено использованию астатина-211 (^211At), перспективного радионуклида для лечения рака. В отличие от актиния-225 (^225Ac), доступность которого ограничена,211At обладает большим потенциалом благодаря излучению альфа-частиц, которые могут точнее поражать опухолевые клетки.
Одной из основных проблем, связанных с211At, является дестабилизация — процесс, при котором радиоактивный атом отделяется от таргетного соединения, что может нанести вред другим тканям. Чтобы решить эту проблему, команда использовала химическую структуру, известную как неопентилгликоль (NpG), которая ранее изучалась на предмет ее стабильности при удержании радиоактивных атомов. Они разработали и синтезировали такие производные, как NpG-L-PSMA и NpG-D-PSMA, которые показали многообещающие результаты на животных моделях.
Испытания с йодом-125 (^125I) подтвердили, что эти соединения обладают низким накоплением в нецелевых органах и высоким поглощением опухолью. Последующие эксперименты с211At продемонстрировали аналогичные «благоприятные свойства».
Иллюстрация к статье: